《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》知識(shí)點(diǎn)：天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥

1.紫杉烷類

紫杉醇：水溶性小，其注射劑通常加入表面活化劑，治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。

多西他賽：結(jié)構(gòu)上與紫杉醇有兩點(diǎn)不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的側(cè)鏈。

卡巴他賽：用于治療激素難治性前列腺癌。

2.喜樹(shù)堿類

作用靶點(diǎn)：拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ

羥喜樹(shù)堿（不溶于水，毒性比較大，主要為尿頻、尿痛和尿血等）、伊立替康、拓?fù)涮婵怠?

3.鬼臼毒素類

作用靶點(diǎn)：拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ

依托泊苷（小細(xì)胞肺癌化療首選藥物）、替尼泊苷（脂溶性高，腦瘤首選）

4.抗腫瘤抗生素類

作用機(jī)制：直接作用于DNA或嵌入DNA的雙鏈中，形成DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ穩(wěn)定復(fù)合物，抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性，阻止拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ催化的DNA雙鏈斷裂-再鏈接的過(guò)程，抑制腫瘤生長(zhǎng)。

多柔比星、柔紅霉素。

經(jīng)典練習(xí)題舉例

1.下列藥物抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的是

A.喜樹(shù)堿

B.羥基喜樹(shù)堿

C.依托泊苷

D.鹽酸伊立替康

E.鹽酸拓?fù)涮婵?

【答案】C

【解析】ABDE屬于喜樹(shù)堿類的抗腫瘤藥物，喜樹(shù)堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。

2.關(guān)于紫杉醇的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是

A.紫杉醇是從美國(guó)西海岸的短葉紅豆杉樹(shù)皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物

B.在其母核中的3，10位含有乙?；?

C.紫杉醇的水溶性大，其注射劑通常加入聚環(huán)氧化蓖麻油等表面活性劑

D.紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物

E.紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素

【答案】C

【解析】本題考點(diǎn)是抗腫瘤藥物紫杉醇，選項(xiàng)C錯(cuò)，因?yàn)樽仙即贾苄詮?qiáng)，而水溶性弱，所以其注射劑通常加入聚環(huán)氧化蓖麻油等表面活性劑。故本題選C。